Purmorphamine 成骨诱导
简介
Purmorphamine用于研究蛋白质平滑的小分子激动剂，其EC50为1μM。可溶于二甲基亚砜，不溶于水。作用于Hedgehog（Hh）信号通路，导致其下游靶基因的上下调节，包括Gli1和Patched，最终可用于治疗骨相关疾病和神经退行性疾病。
基本信息
化学名为9-cyclohexyl-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-2-naphthalen-1-yloxypurin-6-amine，性状为白色或类白色粉末，用于研究蛋白质平滑的小分子激动剂，其EC50 为 1 μM。可溶于二甲基亚砜，不溶于水。作用于Hedgehog（Hh）信号通路，导致其下游靶基因的上下调节，包括Gli1和Patched，最终可用于治疗骨相关疾病和神经退行性疾病。
货号：ajci14370
CAS：483367-10-8
分子式：C31H32N6O2
分子量：520.62
纯度：＞98%
溶解：≥ 8.7mg/mL in DMSO, ≥ 1.82 mg/mL in EtOH
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化学信息
英文名字：Purmorphamine
英文别名：2-(1-NAPHTHOXY)-6-(4-MORPHOLINOANILINO)-9-CYCLOHEXYLPURINE;PURMORPHAMINE;9-Cyclohexyl-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-(1-naphthalenyloxy)-9H-purin-6-amine;9-Cyclohexyl-N-[(4-morpholinyl)phenyl]-2-(1-naphthaChemicalbooklenyloxy)-9H-purin-6-amine;9-Cyclohexyl-N-[4-(Morpholin-4-yl)phenyl]-2-(naphthalen-1-yloxy)-9H-purin-6-aMine;9-cyclohexyl-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-2-naphthalen-1-yloxypurin-6-amine;9-Cyclohexyl-N-[4-(4-Morpholinyl)phenyl]-2-(1-naphthalenyloxy)-;Purmorphamin
CAS号：483367-10-8
分子式：C31H32N6O2
分子量：520.62
EINECS号:200-256-5
结构式：
物理信息
外观与性状：白色或类白色粉末
密度：1.4±0.1 g/cm3
熔点：210-212℃
沸点：790.3±70.0℃
生物活性
体外研究：
Purmorphamine通过直接结合激活Hedgehog通路，并在与Cyclopamine（一种Smo拮抗剂）拮抗剂环胺竞争时以约1.5μM的ic50值平滑激活。在全能C3H10T1/2细胞中，是一种有效的成骨诱导剂。在C3H10T1/2细胞中，其EC50(根据ALP表达)为1μM。Purmorphamine(1μM)和BMP-4(100ng/mL)联合使用可使3T3-L1细胞的ALP活性增加90倍以上[3]。
体内研究：
在皮下移植干细胞为基础的大鼠中，与地塞米松或注射用水相比，有上调ALP转录的趋势（P≤0.05）[4]。
检测核磁
参考文献
[1]. Sinha S, Chen J K. Purmorphamine activates the Hedgehog pathway by targeting Smoothened[J]. Nature chemical biology, 2006, 2(1): 29.
[2]. Wu X, Walker J, Zhang J, et al. Purmorphamine induces osteogenesis by activation of the hedgehog signaling pathway[J]. Chemistry & biology, 2004, 11(9): 1229-1238.
[3]. Wu X, Ding S, Ding Q, et al. A small molecule with osteogenesis-inducing activity in multipotent mesenchymal progenitor cells[J]. Journal of the American Chemical Society, 2002, 124(49): 14520-14521.
[4]. Faghihi F, Eslaminejad M B, Nekookar A, et al. The effect of purmorphamine and sirolimus on osteogenic differentiation of human bone marrow-derived mesenchymal stem cells[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2013, 67(1): 31-38.
