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Osimertinib AZD9291 奥瑞替尼EGFR激酶抑制剂


Osimertinib(AZD9291)是突变型EGFR激酶的不可逆抑制剂,对于L858R/T790M、ex19del和wild-type EGFR,其IC50值分别为15nM、17nM和480nM[1]。Osimertinib(AZD9291)奥瑞替尼结构式

货号:ajci16858

CAS:1421373-65-0
分子式:C28H33N7O2
分子量:499.61
纯度:98%
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库存:现货



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一系列的突变导致了EGFR的耐药性,AZD-9291是针对突变型EGFR而开发的不可逆和选择性的抑制剂。AZD9291通过靶向cys797与EGFR的ATP结合位点结合。在EGFR重组酶检测中,AZD9291对突变型EGFR的抑制能力是wild-type EGFR的200倍左右。AZD9291对其他受体激酶没有明显的活性。体外实验表明,AZD9291对EGFR敏感突变体细胞株具有抑制EGFR磷酸化作用,IC50值低于野生型细胞株。此外,AZD9291可以在异种移植模型中以低剂量诱导突变EGFR的显着收缩。这也发生在转基因小鼠肿瘤模型中。用5mg/kg/天剂量的AZD9291处理的小鼠显示肿瘤体积减少80%[1]


Osimertinib(AZD9291)的HNMR如下:

从HNMR检测结果分析其结构正确,纯度>99%


AZD9291(Osimertinib)-HNMR

参考文献:

[1] Darren A. E. Cross, Susan E Ashton, Serban Ghiorghiu, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discovery. 2014, June.

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