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INCB28060(Capmatinib)一种ATP竞争性c-MET抑制剂


INCB28060(Capmatinib)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。


货号:ajci19974

又名:Capmatinib;苯扎米特;INCB28060;INC-280;Benzamide

化学名:2-fluoro-N-methyl-4-(7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl)benzamide

溶解:DMSO:2 mg/mL (4.84 mM)

CAS:1029712-80-8

分子式:C23H17FN6O
分子量:412.42

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体外研究:INCB28060 具有皮摩尔酶活效价,对 c-MET 选择性比其它大部分人源激酶高出 10000 多倍。 在肿瘤细胞里 INCB28060 可以抑制 c-MET 磷酸化以及 c-MET 介导的信号转导。INCB28060 抑制 c-MET 依赖的细胞增殖和存活并且抑制 anchorage 非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。

体内研究:在 c-MET 依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060 具有很强的抗肿瘤活性,即使 0.03 mg/kg 口服量 对 c-MET 磷酸化的抑制率也大约有 50%。 在携带肿瘤的小鼠上 INCB28060 对肿瘤生长的抑制 作用具有剂量依赖特性


实验操作(仅供参考)

激酶实验:c-Met 激酶活性分析:分析缓冲液含有 50 mM Tris-HCl, 10 mM MgCl2, 100 mM NaCl, 0.1 mg/mL BSA, 5mM DTT, pH 7.8。对于 HTS 分析 0.8 μL 5 mM 溶于 DMSO 的 INCB28060 点在 384 孔板中。DMSO 滴 定法分析显示该溶剂最大接受浓度为 4%. 为了测量 IC50 值,将 INCB28060 连续稀释 11 次每次 三倍加入平板中待用。从上述平板中吸取 0.8 μL 溶于 DMSO 的 INCB28060 转移到分析平板. DMSO 终浓度 2%. 在分析缓冲液中准备 8 nM 未磷酸化的 c-Met 或 0.5 nM 磷酸化的 c-Met 。1 mM 溶于 DMSO 的 多肽底物 Biotin-EQEDEPEGDYFEWLE-amide 用分析缓冲液稀释到 1 μM, 缓冲液含有 400 μM ATP (未磷酸化 c-Met) 或 160μM ATP (磷酸化 c-Met). 每个相应孔 中加入 20 μL 酶溶液 (或分析缓冲液作为对照) 然后加入 20 μL 底物溶液起始反应。平板 25 ℃孵 育 90 分钟,避光。加入 20 μL 终止液结束反应,终止液包含 45 mM EDTA, 50 mM Tris-HCl, 50 mM NaCl, 0.4 mg/ mL BSA, 200 nM SA-APC 和 3 nM EUPy20。 室温孵育 15-30 分钟然 后在 Perkin Elmer Fusion α-FP 仪器中进行均相时间分辨荧光分析(HTRF)。HTRF 程序如下: Primary excitation filter 330/30, Primary window: 200 uSec, Primary delay: 50 uSec, Number of flashes: 15, Well read time: 2000

细胞实验:Cell lines: H441细胞;Concentrations: 0.24, 1, 4, 16, 63 nM;Incubation Time: 24 小时;方法:H441细胞培养在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中,使之长满。用P200的移液器tip头在细胞间划出空隙。然后不同浓度INCB28060条件下加入50 ng/mL重组人源HGF 诱导细胞跨空隙迁移。孵育过夜后,拍好相应照片并分析半迁移抑制情况。

动物实验:Animal Models: 8周龄大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River),皮下接种4 × 106 个肿瘤细胞(S114 模型)或5 × 106 肿瘤细胞(U-87MG 恶性胶质瘤模型)

Formulation: 在DMSO中配成5 mmol/L 的储存液,室温保存

Dosages: 3, 10, 30 mg/kg

Administration: 口服,一天两


参考文献:

1.   Liu X, Wang Q, Yang G, et al. A novel kinase inhibitor, INCB28060, blocks c-MET-dependent signaling, neoplastic activities, and cross-talk with EGFR and HER-3. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research. 2011;17(22):7127-7138.



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