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MM 54

MM 54 (compound 5) 是 APJ 的竞争性拮抗剂，IC50 为 93 nM。 MM 54 作为 apelin 结合和 APLNR 激活的有效和选择性抑制剂。

原价
￥5600-5600
价格
￥ 4480-4480
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  • 货号: ajcx27322
  • CAS: 1313027-43-8
  • 别名: 受体拮抗剂多肽MM54
  • 分子式: C70H121N29O15S4
  • 分子量: 1737.15
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Soluble in DMSO
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

Potent apelin receptor antagonist (Ki = 82 nM; IC50 = 93 nM). Antagonizes the inhibitory affect of [Pyr1]-Apelin-13 on forskolin-induced cAMP accumulation in CHO-K1-APJ cells. Recuces tumor expansion and lengthens survival time in a mouse xenograft model of glioblastoma.



Macaluso et al (2011) Discovery of a competitive apelin receptor (APJ) antagonist. ChemMedChem 6 1017 PMID:21560248 |Harford-Wright et al (2017) Pharmacological targeting of apelin impairs glioblastoma growth. Brain 140 2939 PMID:29053791

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