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(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride

(S,R,S)-AHPC-Medihydrochloride(VHLligand2dihydrochloride)是一种基于(S,R,S)-AHPC的,可募集vonHippel-Lindau(VHL)蛋白的VHL配体。(S,R,S)-AHPC-Medihydrochloride可用于合成ARV-771。ARV-771是一种基于VHLE3连接酶的BETPROTAC降解剂。ARV-771可有效降解去势抵抗性前列腺癌(CRPC)细胞中的BET蛋白,DC50<1nM。

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¥550-4150
价格
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  • 货号: ajcx29856
  • CAS: N/A
  • 别名: VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride
  • 分子式: C23H34Cl2N4O3S
  • 分子量: 517.51
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO: 100 mg/mL (193.23 mM)
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) is the (S,R,S)-AHPC-based VHL ligand used in the recruitment of the von Hippel-Lindau (VHL) protein[1]. (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride can be used to synthesize ARV-771, a von Hippel-Landau (VHL) E3 ligase-based BET PROTAC degrader. ARV-771 potently degrades BET protein in castration-resistant prostate cancer (CRPC) cells with a DC50 <1 nM[2].



[1]. Raina K, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7124-9.

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