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MI-1061 TFA

MI-1061 TFA 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。

原价
¥2400-6475
价格
1920-5180
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  • 货号: ajcx34040
  • CAS: 1410737-35-7
  • 别名:
  • 分子式: C32H27Cl2F4N3O6
  • 分子量: 696.47
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO : 120 mg/mL (172.30 mM; Need ultrasonic)
  • 储存: 4°C, protect from light
  • 库存: 现货

Background

MI-1061 TFA is a potent, orally bioavailable, and chemically stable MDM2 (MDM2-p53 interaction) inhibitor (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM). MI-1061 TFA potently activates p53 and induces apoptosis in the SJSA-1 xenograft tumor tissue in mice. Anti-tumor activity[1].


MI-1061 achieves IC50=100 and 250 nM in the SJSA-1 and HCT-116 p53+/+ cell lines, respectively, and has IC50>10000 nM in the p53 knockout cell line HCT-116 p53-/-cell line[1].


MI-1061 (100 mg/kg; p.o.; daily for 14 days) is capable of achieving tumor regression in the SJSA-1 xenograft tumor model in mice[1].


[1]. Aguilar A, et al. Design of chemically stable, potent, and efficacious MDM2 inhibitors that exploit the retro-mannich ring-opening-cyclization reaction mechanism in spiro-oxindoles. J Med Chem. 2014;57(24):10486-10498.

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