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CCG258208 hydrochloride

GRKs-IN-1 hydrochloride,化合物14as,对 G 蛋白偶联受体激酶 2 GRK2 具有显着的效力和选择性(IC50=130 nM) 和 GRK5 (IC50=7.1 μM)。GRKs-IN-1 hydrochloride 是帕罗西汀的衍生物,与帕罗西汀相比,心肌细胞收缩性测定显示改善了 100 倍。

原价
¥1300-24037
价格
1040-19230
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  • 货号: ajcx34612
  • CAS: N/A
  • 别名: GRK2-IN-1 hydrochloride
  • 分子式: C24H26ClFN4O4
  • 分子量: 488.94
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO : 250 mg/mL (511.31 mM; Need ultrasonic)|Water : 50 mg/mL (102.26 mM; Need ultrasonic)
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

GRKs-IN-1 hydrochloride, Compound 14as, has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50=130 nM) and GRK5 (IC50=7.1 μM).GRKs-IN-1 hydrochloride is a derivative 14as of paroxetine, shows a 100-fold improvement in cardiomyocyte contractility assays over paroxetine[1].


[1]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069.

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