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NBI-98782

NBI-98782(alpha-dihydrotetrabenazine)是囊泡单胺转运体(VMAT2)抑制剂,Ki为0.97nM。

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  • 货号: ajce57652
  • CAS: 85081-18-1
  • 别名: (+)-α-二氢丁苯那嗪; (+)-DTBZ; (+)-α-Dihydrotetrabenazine; (+)-α-DHTBZ
  • 分子式: C19H29NO3
  • 分子量: 319.44
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO: 33.33 mg/mL (104.34 mM)
  • 储存: Store at -20°C; protect from light
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Background

NBI-98782(alpha-dihydrotetrabenazine) is a vesicular monoamine transporter (VMAT2) inhibtior with an Ki value of 0.97 nM.IC50 value: 0.97± 0.48 nM [1]Target: VMAT2 The (+)-isomer showed high affinity in vitro (Ki = 0.97 +/- 0.48 nM) for the vesicular monoamine transporter (VMAT2) in rat brain striatum, whereas the (-)-isomer was inactive (Ki = 2.2 +/- 0.3 microM). Each isomer was then synthesized in carbon-11 labeled form, and regional brain biodistributions in mice determined after intravenous injection.



[1]. Kilbourn M, et al. Binding of alpha-dihydrotetrabenazine to the vesicular monoamine transporter is stereospecific. Eur J Pharmacol. 1995 May 24;278(3):249-52.

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