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Alamethicin(丙甲菌素)对细胞膜的作用


Alamethicin(丙甲菌素)基本信息

Alamethicin,中文名:丙甲菌素,是一种取自绿色木霉(Trichoderma viride),富含a-氨基异丁酸的膜活性肽,其能自发插入细胞膜磷脂双分子层,改变膜通透性,调控膜电位,离子通道。丙甲菌素常用于研究离子通道组装、电压门控和肽膜相互作用,广泛用作在真核细胞(包括植物)中诱导各种生理和防御反应的药剂。

货号:ajci6752
别名:Alm;Alamethicin;丙甲菌素;阿拉霉素;Antibiotic U-22324;膜打孔剂
溶解性:DMSO: 10 mg/ml;Methanol: 10 mg/ml
氨基酸序列:Ac-Aib-Pro-Aib-Ala-Aib-Ala-Gln-Aib-Val-Aib-Gly-Leu-Aib-Pro-Val-Aib-Aib-Glu-Gln-Phl
CAS:27061-78-5
分子式:C92H150N22O25
分子量:1964.3
纯度:>98%
存储:Store at -20°C

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对细胞膜作用

临床发现越来越多的病原体对药物的耐药性逐渐增强,人们渴望开发新型抗菌药剂。通过对抗菌肽与细胞膜相互作用的研究,试图从其抗菌机理中得到突破,以设计合成出更廉价又高效的药物。丙甲菌素(Alamethicin)是呈电中性的双亲分子,当自发插入到细胞膜时,具有类似于电位调控离子通道的行为,人们推测丙甲菌素单体插入到膜中之后会彼此聚集,形成一种其中充满水的孔洞结构,这些形成于膜上的孔洞破坏了细胞内外之间的跨膜电化学梯度,随着细胞中水分的增加以及离子的流失,细胞不断膨胀直至破碎。插入结构图如下1

丙甲菌素(Alamethicin)插入细胞膜结构图

俯视图如下1:

Alamethicin(丙甲菌素)插入细胞膜后俯视图

这种通道形成活性已被用作将亲水性小分子引入线粒体而不破坏膜完整性的工具,Alamethicin是一种单价阳离子离子载体,可以模拟人工膜上的神经动作电位,亦称膜打孔剂。

参考文献

[1]Pan, J. ,Tristram-Nagle, S. and Nagle, J.F. Alamethicin aggregation in lipid membranes. Journal of Membrane Biology 231(1), 1-36 (2009).

[2]Jones, L.R., Maddock, S.W., and Besch, H.R., Jr. Unmasking effect of alamethicin on the (Na+,K+)-ATPase, β-adrenergic receptor-coupled adenylate cyclase, and cAMP-dependent protein kinase activities of cardiac sarcolemmal vesicles. J. Biol. Chem. 255(20), 9971-9980 (1980).



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