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Purmorphamine
SAG hydrochloride
IMR-1
An inhibitor of Maml1 recruitment to chromatin
BMS-906024
BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (gamma secretase) 抑制剂 (GSI),GSIs 是一类小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 可阻止具有高口服生物利用度的所有四种 Notch 受体的激活,对于 Notch1,-2,-3 和 -4 受体,IC50s 分别为 1.6,0.7,3.4 和 2.9 nM。 BMS-906024 表现出针对多种人癌症异种移植物的广谱抗肿瘤活性。
FLI-06
A Notch inhibitor
KY1220
KY1220 is a small molecule that destabilizes both β-catenin and Ras, via targeting the Wnt/β-catenin pathway with IC50 of 2.1 μM in HEK293 reporter cells.
Gigantol
Gigantol是一种来自几种药用兰花的联苄基化合物。Gigantol对癌症有潜在治疗价值。Gigantol是Wnt/β-catenin通路的抑制剂。
Foxy-5
A Wnt5a peptide mimetic
DK419
DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
HA-1077 (hydrochloride)
A ROCK inhibitor
H-1152
JI051
JI051是一种Hes1-PHB2相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣prohibitin2(PHB2)相互作用,通过抑制Notch下游效应基因Hes1来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
Jagged-1 188-204
Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
LY-900009
LY-900009 is a potent inhibitor of Notch with IC50 value of 0.27 nM.
GNF-6231
GNF-6231 is a potent, orally active and selective Porcupine inhibitor with IC50 of 0.8 nM.