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DS-1971a

DS-1971a 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。

原价
￥2112-16200
价格
￥ 1690-12960
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  • 货号: ajcx11568
  • CAS: 1799681-85-8,1450595-86-4
  • 别名: (ΒS)-Β-氨基-5-[4-[(5-氯-3-氟-2-吡啶基)氧基]苯基]-2H-四唑-2-丁酸
  • 分子式: C??H??ClFN?O?S
  • 分子量: 465.93
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: 100 mg/mL in DMSO (214.62 mM; Need ultrasonic)
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

DS-1971a is a potent, selective, and orally active?NaV1.7?inhibitor, with?IC50s of 22.8 and 59.4 nM for hNaV1.7 and mNaV1.7, respectively. DS-1971a exerts analgesic effects[1]


DS-1971a exhibits a favorable toxicological profile[1]


DS-1971a (0.1-1 mg/kg; p.o.) shows mitigated thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner in partial sciatic nerve ligation (PSL) mice[1]



Reference:
[1]. Shinozuka T, et al. Discovery of DS-1971a, a Potent, Selective NaV1.7 Inhibitor [published online ahead of print, 2020 May 26]. J Med Chem. 2020;10.1021/acs.jmedchem.0c00259.


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