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  • GSK2807 Trifluoroacetate
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GSK2807 Trifluoroacetate

GSK2807 Trifluoroacetate 是一种有效的、选择性的、SAM 竞争性的 SMYD3 抑制剂，Ki 为 14 nM，IC50 为 130 nM。

原价
￥2312-17012
价格
￥ 1850-13610
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  • 货号: ajcx11600
  • CAS: 2245255-66-5
  • 别名:
  • 分子式: C21H33F3N8O7
  • 分子量: 566.53
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Water : ≥ 50 mg/mL (88.26 mM)
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

GSK2807 Trifluoroacetate is a potent, selective and SAM-competitive inhibitor of SMYD3, with a Ki of 14 nM.


A high-resolution crystal structure reveals that GSK2807 bridges the gap between the SAM-binding pocket and the substrate lysine tunnel of SMYD3. GSK2807 is 24-fold selective for SMYD3 in comparison with the closely related enzyme SMYD2 (Ki=14±6 nM and 345±36 nM, respectively)[1].

参考文献:
[1]. Van Aller GS, et al. Structure-Based Design of a Novel SMYD3 Inhibitor that Bridges the SAM-and MEKK2-Binding Pockets. Structure. 2016 May 3;24(5):774-781.

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