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CCR2 antagonist 1

CCR2antagonist1是C-C趋化因子受体2型(CCR2)高亲和力、长时间作用的拮抗剂，其Ki值为2.4nM。

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  • 货号: ajcx12412
  • CAS: 1683534-96-4
  • 别名:
  • 分子式: C28H32BrF3N2O
  • 分子量: 549.47
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Soluble in DMSO
  • 储存: Store at -20°C
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Background

CCR2 antagonist 1 is a high-affinity and long-residence-time CCR2 antagonist, with a Ki of 2.4 nM.


The combination of SAR and SKR in the hit-to-lead process results in the discovery of a new higheaffinity and longeresidenceetime CCR2 antagonist (CCR2 antagonist 1 (compound 15a), Ki=2.4 nM; RT=714 min)[1].


[1]. Vilums M, et al. When structure-affinity relationships meet structure-kinetics relationships: 3-((Inden-1-yl)amino)-1-isopropyl-cyclopentane-1-carboxamides as CCR2 antagonists. Eur J Med Chem. 2015 Mar 26;93:121-34.

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