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SGK1-IN-1

SGK1-IN-1是高活性的、血清和糖皮质激素调节激酶1(SGK-1)的选择性抑制剂，其IC50值为1nM。

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  • 货号: ajcx12434
  • CAS: 1279829-87-6
  • 别名:
  • 分子式: C17H12ClFN6O2S
  • 分子量: 418.83
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Soluble in DMSO
  • 储存: Store at -20°C
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Background

SGK1-IN-1 is a highly active and selective inhibitor of SGK-1, with an IC50 of 1 nM.


SGK1-IN-1 (14n) shows an acceptable SGK isoform selectivity with a good activity on hSGK2 and a moderate activity on the hSGK3, with IC50s of 1, 41 nM at 10 μM and 50 μM ATP concentration, respectively. SGK1-IN-1 also displays cellular activity in a SGK1-dependent phosphorylation of GSK3β assay in U2OS cells with activities of 0.69 μM[2].


[1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO 2013041119 A1. [2]. Halland N, et al. Discovery of N-[4-(1H-Pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-phenyl]-sulfonamides as Highly Active and Selective SGK1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2014 Oct 23;6(1):73-8.

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