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JAK1-IN-3

A JAK1 inhibitor

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  • 货号: ajcx12866
  • CAS: 2091134-68-6
  • 别名: Golidocitinib; AZD4205
  • 分子式: C25H31N9O2
  • 分子量: 489.57
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO: 250 mg/mL (510.65 mM)
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

AZD 4205 is a JAK1 inhibitor (IC50 = 0.07 ?M).1 It is selective for JAK1 over JAK2 (IC50 = >15 ?M). AZD 4205 inhibits the phosphorylation of STAT3 in H1975 non-small cell lung cancer (NSCLC) cells (IC50 = 0.13 ?M). It enhances the antitumor activity of osimertinib in an H1975 mouse xenograft model when administered at a dose of 50 mg/kg.


1.Su, Q., Banks, E., Bebernitz, G., et al.Discovery of (2R)- N-[3-[2-[(3-Methoxy-1-methyl-pyrazol-4-yl)amino]pyrimidin-4-yl]-1 H-indol-7-yl]-2-(4-methylpiperazin-1-yl)propenamide (AZD4205) as a potent and selective Janus kinase 1 inhibitorJ. Med. Chem.63(9)4517-4527(2020)

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