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Valemetostat

A dual EZH1 and EZH2 inhibitor

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  • 货号: ajcx13052
  • CAS: 1809336-39-7
  • 别名: DS-3201
  • 分子式: C26H34ClN3O4
  • 分子量: 488.02
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Soluble in DMSO
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

Valemetostat is a dual inhibitor of enhancer of zeste homolog 1 (EZH1) and EZH2.1 It inhibits polycomb repressive complex 2 (PRC2) containing EZH1 or EZH2 as the catalytic subunit in cell-free assays (IC50s = 8.4 and 2.5 nM, respectively). Valemetostat inhibits trimethylation of histone H3 lysine 27 in HCT116 cells (IC50 = 0.44 nM). It inhibits the growth of Karpas-422 diffuse large B cell lymphoma (DLBCL) cells (GI50 = 4.8 nM).


1.Honma, D., Kanno, O., Watanabe, J., et al.Novel orally bioavailable EZH1/2 dual inhibitors with greater antitumor efficacy than an EZH2 selective inhibitorCancer Sci.108(10)2069-2078(2017)

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