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PROTAC Bcl2 degrader-1

PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50，11.81 μM) 的降解。

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￥ 0-12820
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  • 货号: ajcx15666
  • CAS: 2378801-85-3
  • 别名:
  • 分子式: C45H45BrN6O10S
  • 分子量: 941.84
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO: 25 mg/mL (26.54 mM)
  • 储存: Store at -20°C
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Background

PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) is a PROTAC, which potently and selectively induces the degradation of Bcl-2 (IC50, 4.94 μM; DC50, 3.0 μM) and Mcl-1 (IC50, 11.81 μM) by introducing the E3 ligase cereblon (CRBN)-binding ligand pomalidomide to Mcl-1/Bcl-2 dual inhibitor Nap-1[1].



[1]. Wang Z, et al. Proteolysis Targeting Chimeras for the Selective Degradation of Mcl-1/Bcl-2 Derived from Nonselective Target Binding Ligands. J Med Chem. 2019 Aug 21.

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