BRD-K98645985

BRD-K98645985 是一类 12 元大环内酰胺，也是一种 BAF (Brg/Brahma-associated factors) 转录阻遏的抑制剂，EC50 为 ~2.37 &#181M。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物，防止核小体定位，并有效逆转 HIV-1 潜伏期，并且无 T 细胞毒性。

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BRD-K98645985 is a class of 12-membered macrolactam and a BAF (Brg/Brahma-associated factors) transcriptional repression inhibitor with an EC50 of ~2.37 µM. BRD-K98645985 binds ARID1A-specific BAF complexes, prevents nucleosomal positioning, and potently reverses HIV-1 latency, and without T cell activation or toxicity[1].

[1]. Marian CA, et al. Small Molecule Targeting of Specific BAF (mSWI/SNF) Complexes for HIV Latency Reversal. Cell Chem Biol. 2018 Dec 20;25(12):1443-1455.e14.