DB1769 hydrochloride 是 DB270 的硒吩类似物，是一种有效的细胞渗透性转录因子 PU.1 抑制剂。 DB1769 hydrochloride 在体外有效抑制 PU.1 结合（IC50 为 10 nM）并强烈抑制 PU.1/DNA 复合物（具有高 DB1769-ΛB 亲和力，KD 为 12 nM）。 DB1769 hydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
DB1976 hydrochloride is a selenophene analog of DB270 and a potent and cell-permeable fully efficacious transcription factor PU.1 inhibitor. DB1976 hydrochloride potently inhibits PU.1 binding (IC50 of 10 nM) and strongly inhibits the PU.1/DNA complex (with high DB1976-ΛB affinity, KD of 12 nM) in vitro. DB1976 hydrochloride has apoptosis-inducing effect[1][2][3].
[1]. Munde M, et al. Structure-dependent inhibition of the ETS-family transcription factor PU.1 by novel heterocyclic diamidines. Nucleic Acids Res. 2014 Jan;42(2):1379-90. [2]. Stephens DC, et al. Pharmacologic efficacy of PU.1 inhibition by heterocyclic dications: a mechanistic analysis. Nucleic Acids Res. 2016 May 19;44(9):4005-13. [3]. Antony-Debré I, et al. Pharmacological inhibition of the transcription factor PU.1 in leukemia. J Clin Invest. 2017 Dec 1;127(12):4297-4313.
DB1769 hydrochloride 是 DB270 的硒吩类似物，是一种有效且可渗透细胞的完全有效的转录因子 PU.1 抑制剂。 DB1769 hydrochloride 在体外有效抑制 PU.1 结合（IC50 为 10 nM）并强烈抑制 PU.1/DNA 复合物（具有高 DB1769-ΛB 亲和力，KD 为 12 nM）。 DB1769盐酸盐具有诱导细胞凋亡作用[1][2][3]。
[1]。 Munde M 等人。新型杂环二脒对 ETS 家族转录因子 PU.1 的结构依赖性抑制。核酸研究。 2014 年 1 月；42(2):1379-90。 [2].斯蒂芬斯直流等。杂环双阳离子抑制 PU.1 的药理学功效:机制分析。核酸研究。 2016 年 5 月 19 日；44(9):4005-13。 [3]. Antony-Debré I, 等人。白血病中转录因子 PU.1 的药理学抑制。 J 临床投资。 2017 年 12 月 1 日；127(12):4297-4313。
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