ELN 318463

ELN 318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN 318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同，对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN 318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。

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货号: ajcx16994
CAS: 851600-86-7
别名: N-[(4-溴苯基)甲基]-4-氯-N-[(3R)-注氢-2-氧代-1H-阿杂-3-基]-苯磺酰胺
分子式: C19H20BrClN2O3S
分子量: 471.8
纯度: >98%
溶解度: Soluble in DMSO
储存: Store at -20°C
库存: 现货

Background

ELN 318463 is an amyloid precursor protein (APP) selective γ-secretase inhibitor. ELN 318463 shows differential inhibition of presenilin (PS1)- and PS2-comprised γ-secretase with EC50s of 12 nM and 656 nM for PS1 and PS2, respectively. ELN 318463 is 51-fold more selective for PS1[1][2].

[1]. Zhao B, et al. Identification of gamma-secretase inhibitor potency determinants on presenilin. J Biol Chem. 2008 Feb 1;283(5):2927-38. [2]. Basi GS, et al. Amyloid precursor protein selective gamma-secretase inhibitors for treatment of Alzheimer's disease. Alzheimers Res Ther. 2010 Dec 29;2(6):36.