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AMG-Tie2-1

A Tie2 and VEGFR2 inhibitor

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  • 货号: ajcx20072
  • CAS: 870223-96-4
  • 别名: 4-甲基-3-[[3-[2-(甲基氨基)-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氧基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
  • 分子式: C25H20F3N5O2
  • 分子量: 479.5
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMF: 10mg/mL,DMSO: 10mg/mL,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.3mg/mL
  • 储存: Store at -20°C
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Background

AMG-Tie2-1 is an inhibitor of tunica interna endothelial cell kinase 2 (Tie2) and VEGF receptor 2 (VEGFR2) with IC50 values of 1 and 3 nM, respectively, in a homogenous time-resolved fluorescence (HTRF) assay.1 It inhibits angiopoietin 1-induced Tie2 autophosphorylation in EA.hy926 human endothelial cells (IC50 = 10 nM).



|1. Hodous, B.L., Geuns-Meyer, S.D., Hughes, P.E., et al. Evolution of a highly selective and potent 2-(pyridin-2-yl)-1,3,5-triazine Tie-2 kinase inhibitor. J. Med. Chem. 50(4), 611-626 (2007).

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