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CINPA1

A CAR antagonist

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  • 货号: ajcx20176
  • CAS: 102636-74-8
  • 别名:
  • 分子式: C23H29N3O3
  • 分子量: 395.5
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO: 100 mM,Ethanol: 100 mM
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

CINPA1 is a constitutive androstane receptor (CAR) antagonist (IC50 = 70 nM in a reporter assay).1 It is selective for CAR over the nuclear receptors GR, FXR, LXRα, LXRβ, PPARγ, RXRα, and RXRβ at 18 μM, but also antagonizes the human pregnane X receptor (PXR; IC50 = 6.6 μM). CINPA1 (0.3-5 μM) inhibits CAR transactivation of CYP2B6 induced by CITCO in primary human hepatocytes.



|1. Cherian, M.T., Lin, W., Wu, J., et al. CINPA1 is an inhibitor of constitutive androstane receptor that does not activate pregnane X receptor. Mol. Pharmacol. 87(5), 878-889 (2015).

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