JH 295 是一种有效的、不可逆的、选择性的 NIMA 相关激酶 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。 JH 295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。 JH 295 对有丝分裂激酶、Cdk1、Aurora B 或 Plk1 无活性,并且不会干扰双极纺锤体组装或纺锤体组装检查点。
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Irreversible Nek2 inhibitor (IC50=770 nM). Inhibits Nek2 via alkylation of residue Cys22. Displays 5-fold selectivity for Nek2 over Cdk1. Exhibits no significant effect on Aurora B or Plk1 kinases, bipolar spindle assembly or spindle assembly checkpoint. Cell permeable.
Henise et al (2011) Irreversible Nek2 kinase inhibitors with cellular activity. J.Med.Chem. 54 4133 PMID:21627121
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