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JH 295

JH 295 是一种有效的、不可逆的、选择性的 NIMA 相关激酶 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。 JH 295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。 JH 295 对有丝分裂激酶、Cdk1、Aurora B 或 Plk1 无活性,并且不会干扰双极纺锤体组装或纺锤体组装检查点。

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  • 货号: ajcx26840
  • CAS: 1311143-71-1
  • 别名:
  • 分子式: C18H16N4O2
  • 分子量: 320.35
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Soluble in DMSO
  • 储存: Store at -20°C,unstable in solution, ready to use.
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Background

Irreversible Nek2 inhibitor (IC50=770 nM). Inhibits Nek2 via alkylation of residue Cys22. Displays 5-fold selectivity for Nek2 over Cdk1. Exhibits no significant effect on Aurora B or Plk1 kinases, bipolar spindle assembly or spindle assembly checkpoint. Cell permeable.



Henise et al (2011) Irreversible Nek2 kinase inhibitors with cellular activity. J.Med.Chem. 54 4133 PMID:21627121

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