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Org 24598

Potent and selective inhibitor of the glial glycine transporter GlyT1b; active in vivo

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3360-13900
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  • 货号: ajcx26844
  • CAS: 372198-97-5
  • 别名: N-甲基-N-[(3R)-3-苯基-3-[4-(三氟甲基)苯氧基]丙基]甘氨酸
  • 分子式: C19H20F3NO3
  • 分子量: 367.36
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Soluble in DMSO
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

Potent and selective inhibitor of the glial glycine transporter GlyT1b (IC50 = 6.9 nM). Displays negligible activity at GlyT-2, adrenoreceptors, dopamine, 5HT receptors and noradrenaline, dopamine, 5HT and GABA transporters (pIC50 in vivo.



Chue et al (2013) Glycine reuptake inhibition as a new therapeutic approach in schizophrenia: focus on the glycine transporter 1 (GlyT1). Curr.Pharm.Des. 19 1311 PMID:23194655 |Brown et al (2001) Discovery and SAR of org 24598-a selective glycine uptake inhibitor. Bioorg.Med.Chem.Lett. 11 2007 PMID:11454468 |Williams et al (2003) Development of a scintillation proximity assay for analysis of Na+/Cl- -dependent neurotransmitter transporter activity. Anal. Biochem. 321 31 PMID:12963052

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