BS 181 dihydrochloride

BS 181 dihydrochloride 是一种比 Seliciclib 有效且选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50\u003d21 nM)。 BS-181 还针对 CDK2、CDK5 和 CDK9，IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM（无法阻断 CDK1、4 和 6）。 BS 181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50\u003d11.5 μM-37.3 μM) 并诱导细胞凋亡。 BS 181 dihydrochloride 具有研究癌症

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Selective cdk7 inhibitor (IC50 = 21 nM). Displays >40-fold selectivity for cdk7 over others cdks. Promotes cell cycle arrest and apoptosis in a range of cancer cells in vitro and inhibits MCF-7 tumor xenograft growth in mice.

Ali et al (2009) The development of a selective cyclin-dependent kinase inhibitor that shows antitumor activity. Cancer Res. 69 6208 PMID:19638587

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