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BSJ-03-204 是一种 PROTAC,由 Cereblon 和 CDK 的配体连接。 BSJ-03-204 是一种有效且选择性的基于 Palbociclib 的 CDK4/6 双降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。 BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解并具有抗癌活性。
Selective Cdk4/6 degrader. Displays cereblon-dependent degradation with no effect on IKZF1/3 in Molt4 cells. Induces degradation of Cdk4/6 and G1 cell cycle arrest, and inhibits cell proliferation in a mantle cell lymphoma (MCL) cell line.
Jiang et al (2019) Development of dual and selective degraders of cyclin-dependent kinases 4 and 6. Angew.Chem.Int.Ed.Engl. 58 6321 PMID:30802347
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