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DD 03-171

Potent and selective BTK Degrader (IC50 = 5

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  • 货号: ajcx28170
  • CAS: 2366132-45-6
  • 别名:
  • 分子式: C55H62N10O8
  • 分子量: 991.16
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO|49.56|50|
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

Potent and selective BTK Degrader (IC50 = 5.1 nM); degrades BTK in a proteasome- and CRBN-dependent manner. Suppresses BTK signaling and proliferation in mantle cell lymphoma (MCL) cells by degrading BTK, IKFZ1, and IKFZ3 (3 validated targets in B-cell malignancies). Also degrades Ibrutinib? -resistant C481S-BTK mutant cancer cells. Exhibits no binding against a panel of 468 kinases at 1 μM. Reduces tumor burden and extends survival in lymphoma patient-derived xenograft models.



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