Pomalidomide-PEG2-azide是一种合成的E3连接酶配体-linker偶联物(E3ligaseligand-linkerconjugate)，包含基于Pomalidomide的cereblon配体和2个单元PEG的linker。
Pomalidomide-PEG2-azide is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Pomalidomide based cereblon ligand and 2-unit PEG linker used in PROTAC technology[1].
PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[1].
[1]. Fangqing Zhang, et al. Discovery of a new class of PROTAC BRD4 degraders based on a dihydroquinazolinone derivative and lenalidomide/pomalidomide. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 1;28(1):115228.
Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的 2 单元 PEG 接头[1]。
PROTAC 包含两种不同的配体通过链接器连接；一个是 E3 泛素连接酶的配体，另一个是靶蛋白的配体。 PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[1]。
[1]。张方清等。基于二氢喹唑啉酮衍生物和来那度胺/泊马度胺的新型 PROTAC BRD4 降解剂的发现。生物医学化学。 2020 年 1 月 1 日；28(1):115228。
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