CDK7-IN-3

CDK7-IN-3 (CDK7-IN-3) 是一种具有口服活性的高选择性非共价 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。 CDK7-IN-3 对 CDK2 (Ki=2600 nM)、CDK9 (Ki=960 nM)、CDK12 (Ki=870 nM) 显示出较差的抑制作用。 CDK7-IN-3 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。

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货号: ajcx34036
CAS: 2417302-07-7
别名: 7-(二甲基膦基)-3-[2-[[(3S)-6,6-二甲基-3-哌啶基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]-1H-吲哚-6-甲腈,CDK7-IN-3
分子式: C23H26F3N6OP
分子量: 490.46
纯度: >98%
溶解度: DMSO : 40 mg/mL (81.56 mM; Need ultrasonic)
储存: 4°C, stored under nitrogen
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Background

CDK7-IN-3 is a selective CDK7 inhibitor with a KD of 0.059 nM. CDK7-IN-3 shows poor inhibition on CDK2 (Ki=390 nM), CDK9 (Ki=290 nM), CDK12 (Ki=78 nM). CDK7-IN-3 induce apoptosis in tumor cells and has antitumor activity[1].

CDK7-IN-3 (compound 102; 126.4 pM-4 µM; 72 h) has an EC50 of 2.1 nM in HCC70 cell line[1].

[1]. Michael Bradley, et al. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7). WO2020093011A1.

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