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EX-527 R-对映异构体 ((R)-EX-527) 是 Selisstat 的 R-对映异构体。 Selisistat (EX-527) 是一种有效的选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 98 nM。
Selisistat R-enantiomer (EX-527 R-enantiomer) is much less active R-enantiomer of Selisistat, with an IC50 of > 100 μM for SIRT1.
参考文献:
[1]. Napper AD, et al. Discovery of indoles as potent and selective inhibitors of the deacetylase SIRT1. J Med Chem. 2005 Dec 15;48(25):8045-54.
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