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PF-05274857 (hydrochloride)

PF-05274857 (hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的脑渗透性 Smo 拮抗剂,IC50 为 5.8 nM,Ki 为 4.6 nM。 PF-05274857(盐酸盐)具有研究肿瘤类型的潜力,包括由激活的 Hh 通路驱动的脑肿瘤和脑转移。

原价
¥387-4862
价格
310-3890
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  • 货号: ajci21440
  • CAS: 1613439-62-5
  • 别名:
  • 分子式: C20H25ClN4O3S.HCl
  • 分子量: 473.4
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Soluble in DMSO
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

Sonic hedgehog (Shh) signaling is initiated by binding of the ligand, Shh, to the receptor Patched 1, which relieves suppression by the associated receptor Smoothened (Smo). PF-05274857 is an antagonist which binds Smo (Ki = 4.6 nM), blocking Gli1 transcription in cells stimulated with Shh (IC50 = 2.7 nM). When administered orally, it distributes through plasma to skin and tumor and remains metabolically stable. PF-05274857 also penetrates the blood-brain barrier and inhibits Smo activity in the brain.

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