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BI-0252

BI-0252 是一种具有口服活性，选择性的 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退，同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。

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  • 货号: ajce55264
  • CAS: 1818291-27-8
  • 别名:
  • 分子式: C30H26Cl2FN3O3
  • 分子量: 566.45
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Soluble in DMSO
  • 储存: Store at -20°C
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Background

BI-0252 is an orally active, selective MDM2-p53 inhibitor with an IC50 of 4 nM. BI-0252 can induce tumor regressions in all animals of a mouse SJSA-1 xenograft, with concomitant induction of the tumor protein p53 (TP53) target genes and markers of apoptosis[1]. IC50: 4 nM (MDM2-p53)[1]



[1]. Gollner A, et al. Discovery of Novel Spiro[3H-indole-3,2'-pyrrolidin]-2(1H)-one Compounds as Chemically Stable and Orally Active Inhibitors of the MDM2-p53 Interaction. J Med Chem. 2016 Nov 23;59(22):10147-10162.

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