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GS-9901

GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。

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  • 货号: ajce56614
  • CAS: 1640247-87-5
  • 别名:
  • 分子式: C22H17ClFN9O
  • 分子量: 477.88
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Soluble in DMSO
  • 储存: Store at -20°C
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Background

GS-9901 is a highly selective and orally active PI3Kδ inhibitor, with an IC50 of 1 nM. Has potential to treat rheumatoid arthritis[1]. PI3Kδ|1 nM (IC50)


GS-9901 (0.3/1/3 mg/kg, orally, twice daily for 7 days) demonstrates efficacy in a rat model of arthritis and is predicted to be suitable for q.d. dosing in humans[1]. Animal Model: Female Lewis rats with established collagen-induced arthritis (CIA)[1].


[1]. Patel L, et al. Discovery of Orally Efficacious Phosphoinositide 3-Kinase δ Inhibitors with Improved Metabolic Stability. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):9228-9242.

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