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TSR-033 是一种靶向 LAG-3(淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD-1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD-1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
TSR-033 is a high affinity human PD-1 blocking activity in vitro and in vivo. TSR-033 has anti-tumor activity[1].
TSR-033 (0.01-1000 nmol/L, 48 h) 可以增加原代人类 CD4 T细胞和树突状细胞的 IL2 产生,并增强T细胞效应器功能[1]。
TSR-033 (i.p.,10 mg/kg, twice weekly, 40 days) 在 A549 HuNOG-EXL NSCLC 小鼠肿瘤模型中,对肿瘤生长有中等程度的抑制作用,单独处理终止时TGI 为 23%,而与 TSR-042 联合处理有累积效应,能更大程度地阻碍肿瘤生长,终止时 TGI 为 45%[1]。
[1]. Srimoyee Ghosh, et al. TSR-033, a Novel Therapeutic Antibody Targeting LAG-3, Enhances T-Cell Function and the Activity of PD-1 Blockade In Vitro and In Vivo. Mol Cancer Ther. 2019 Mar;18(3):632-641.
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