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NK7-902 TFA

NK7-902 TFA 是NEK7的 CRBN 分子胶降解剂。

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  • 货号: ajcf41032
  • CAS: N/A
  • 别名:
  • 分子式: C24H27F3N4O6
  • 分子量: 524.49
  • 纯度: >98%
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Background

NK7-902 TFA is aCRBN molecular gluedegrader ofNEK7. NK7-902 TFA fully degradesNEK7in human primary monocytes and whole blood but only partially inhibits NLRP3-dependent IL-1β production. NK7-902 TFA leads to profound and long-lastingNEK7degradation but only transiently blocksNLRP3inflammasome activation in non-human primates by oral administration. NK7-902 TFA shows activity in murine systems[1].

参考文献:
[1].Sylvain A, et, al. A cereblon (CRBN) molecular glue degrader of NIMA-related kinase 7 (NEK7) reveals a context-dependent role in NLRP3 inflammasome activation. bioRxiv. 2024.11.06.622079.

NK7-902 TFA 是NEK7的 CRBN 分子胶降解剂。NK7-902 TFA 可完全降解人类原代单核细胞和全血中的NEK7,但仅部分抑制NLRP3依赖性 IL-1β 的产生。NK7-902 TFA 可导致NEK7深度且持久的降解,但仅能通过口服给药暂时阻断非人类灵长类动物的NLRP3炎症小体活化。NK7-902 TFA 在小鼠系统中表现出活性。
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