Pan-RAS-IN-2(ERAS-0015）
Pan-RAS-IN-2(ERAS-0015） 是一种具有口服活性的靶向 RAS 分子胶 (molecular glues)。Pan-RAS-IN-2 抑制 pERK (在 AsPC-1 细胞中 的 IC50：0.3 nM)。Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物，三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤 (如结直肠癌、胰腺癌) 作用。
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- 货号: ajci76490
- CAS: 3034673-92-9
- 别名: Pan-RAS-IN-2;ERAS-0015;ERAS-0015(JYP0015);NP-G2-0015;compound 6A
- 分子式: C46H60N8O5S
- 分子量: 837.08
- 纯度: ＞98%
- 溶解度: DMSO : 100 mg/mL (119.46 mM; Need ultrasonic)
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Background
Pan-rasin-2 (compound 6A) is an orally active molecular glues that targets RAS. Pan-RAS-IN-2 inhibits pERK (IC50 in AsPC-1 cells: 0.3 nM). Pan-rasin-2 has significant inhibitory activity on cell proliferation of RAS mutant cell lines. Pan-rasin-2 can form ternary complexes with cyclophilin A (CYPA) and RAS (ON) proteins and the formation of ternary complexes can block the binding of RAF downstream of RAS, which has anti-tumor (such as colorectal cancer, pancreatic cancer) effects[1].
In Vitro:Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞 GP2D、PK-59、AsPC-1、PSN-1、RKN、Capan-1、SW620、HCT116 增殖具有显著的抑制活性，IC50 分别为 0.9 nM、2.3 nM、2.1 nM、5.3 nM、4.5 nM、2.5 nM、0.2 nM、5.5 nM。
Pan-RAS-IN-2在 AsPC-1 细胞中抑制 pERK，IC50 为 0.3 nM。
In Vivo:Pan-RAS-IN-2 (1-25 mg/kg；灌胃；21 天；1-6 天剂量为 25 mg/kg，第 7-21 天剂量为1 mg/kg 或持续 5 mg/kg) 在肺支气管良性肿瘤小鼠中展现出优异的抑瘤效果[1]。
Pan-RAS-IN-2 (0.5-5 mg/kg；灌胃) 在胰腺癌裸鼠中展现出优异的抑瘤效果。
Pan-RAS-IN-2 (1-10 mg/kg；在大鼠中：静脉注射 (1 mg/kg) 或灌胃 (10 mg/kg)；在比格犬中：静脉注射 (1 mg/kg) 或灌胃 (5 mg/kg)) 在雄性 SD 大鼠和比格犬中半衰期长，T1/2 分别为 5.7 h (大鼠，静脉注射)、6.1 h (大鼠，灌胃)、24.5 h (比格犬，静脉注射)、22.4 h (比格犬，灌胃)。
参考文献：
[1]. Y Zhang, et al. Macrocyclic derivative and use thereof. WO2024067857A1. 2023-09-28
