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BPO-27 racemate
BPO-27racemate是有效的CFTR抑制剂,IC50值为8nM。
Dynorphin A 1-10
Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。
Chlorotoxin
Chlorotoxin是从雷蛇属以色列蝎子的毒液中提取的由36个氨基酸组成的肽段,具有抗癌活性。Chlorotoxin是氯离子通道(chloridechannel)阻断剂。
Fluspirilene
An L-type calcium channel antagonist
NS 11021
A BKCa channel opener
Acamprosate calcium
An NMDA modulator
YHO-13177
YHO-13177 是一种有效的特异性 BCRP 抑制剂;增强了 SN-38 在癌细胞中的细胞毒性,并且对 MDR1 转导的人白血病 K562 细胞中 P-糖蛋白介导的紫杉醇抗性没有影响。
Tetraethylammonium chloride
Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性钾通道阻滞剂。
Pozanicline
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能药物,是 α4β2* nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2* 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可能是尼古丁成瘾的新治疗策略的有效组成部分。
CM-4620
CM-4620 (CM-4620) 是一种钙释放激活的钙通道(CRAC 通道)抑制剂,对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 通道的 IC50 分别为 119 nM 和 895 nM。
FD 12-9
FD 12-9 是一种类黄酮二聚体,为 P-gp 和 BCRP 的双重抑制剂,EC50 值分别为 285 nM 和 0.9 nM。具有抗胶质细胞瘤活性。
ZAPA sulfate
GABAA receptors agonist
QX 314 chloride
A selective sodium channel blocker
(R)-Baclofen hydrochloride
A GABAB receptor agonist
VX-809
A F508del-CFTR corrector