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GNE-049
GNE-049是一种高效的选择性CBP抑制剂,在TR-FRET实验中IC50为1.1nM。GNE-049还抑制BRET和BRD4(1),IC50分别为12nM和4200nM。
MZP-54
MZP-54是基于PROTAC技术的一种选择性的BRD3/4降解剂,对Brd4BD2的Kd值为4nM。
PROTAC BET Degrader-1
PROTACBETDegrader-1是基于PROTAC技术的BET降解剂,能够在低浓度下降低BRD2,BRD3和BRD4的蛋白水平。
MZP-55
MZP-55是基于PROTAC技术的一种选择性的BRD3/4降解剂,对Brd4BD2的Kd值为8nM。
GSK1379725A (AU1)
GSK1379725A是Brd4的抑制剂,并且是BPTF的选择性配体(Kd=2.8μM)。
BETd-260 (ZBC 260)
BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) 是一种 PROTAC,通过 Cereblon 和 BET 的配体连接,对 RS4;11 白血病细胞系中的 BRD4 蛋白具有低至 30 pM 的作用。 BETd-260 (ZBC 260) 在肝细胞癌 (HCC) 细胞中有效抑制细胞活力并强烈诱导细胞凋亡。
E3 ligase Ligand 9
E3ligaseLigand9是用于PROTAC技术,可连接到E3连接酶的,BETd-260的一个配体。BETd-260是基于PROTAC技术的一种有效的BET降解剂,在白血病细胞RS4;11中,降低BRD4蛋白活性,IC50值为51pM。
BRD4 degrader AT1
BRD4degraderAT1是基于PROTAC技术的一种高度选择性的Brd4降解剂,在细胞中对Brd4BD2的Kd值为44nM。
OXF BD 02
OXF BD 02 是 BRD4(1)(BRD4 的第一个溴结构域)的选择性抑制剂,IC50 值为 382 nM。
HJB97
HJB97是一种高亲和力BET抑制剂,Ki值分别为0.9±0.2nM(BRD2BD1),0.27±0.09nM(BRD2BD2),0.18±0.01nM(BRD3BD1),0.21±0.03nM(BRD3BD2),0.5±0.2nM(BRD4BD1),1.0±0.1nM(BRD4BD2)。HJB97可用于开发设计PROTACBET的降解剂。具有抗肿瘤活性。
AT6
AT6是一种PROTACAT1类似物,PROTACAT1是一种高度选择性的溴结构域蛋白(Brd4)降解剂。
FL-411 (BRD4-IN-1)
FL-411 (BRD4-IN-1) is a potent and selective inhibitor of Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) with IC50 of 0.43 μM for BRD4(1). FL-411 induces ATG5-dependent autophagy-associated cell death (ACD) by blocking BRD4-AMPK interaction.
L-45 (L-Moses)
L-45 (L-Moses) (L-45) 是第一个有效的、选择性的和细胞活性的 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂,Kd 为 126 nM。
Y06137
Y06137是一种有效的选择性BET抑制剂,可与BRD4(1)溴结构域结合,Kd值为81nM。具有抗肿瘤活性。
BET bromodomain inhibitor
BET 溴结构域抑制剂是从专利 WO/2015/153871A2 化合物实施例 11 中提取的一种有效的 BET 抑制剂。