N-Nonyldeoxynojirimycin(NN-DNJ; Nonyl-DNJ)多功能糖苷酶抑制剂
一,N-Nonyldeoxynojirimycin基本信息
N-Nonyldeoxynojirimycin(NN-DNJ; Nonyl-DNJ)即N-壬基脱氧野尻霉素，是脱氧野尻霉素（DNJ）的N-烷基化衍生物，其分子结构中含有一个九碳烷基链（壬基）。这种修饰显著增强了其对糖苷酶的亲和力与特异性。NN-DNJ的核心作用靶点包括：α-葡萄糖苷酶（酸性与中性亚型）;α-1,6-葡萄糖苷酶（糖原分解关键酶）;神经酰胺葡萄糖基转移酶（糖鞘脂合成限速酶），通过抑制这些酶活性，NN-DNJ可同时干预糖蛋白加工、糖原分解及糖鞘脂生物合成三大代谢通路。是一种有效的 α-glucosidase 和 α-1,6-glucosidase 抑制剂，IC50 值分别为 0.42 和 8.4 μM，可抑制糖原的降解。
货号: ajci12552
CAS: 81117-35-3
别名: NN-DNJ; Nonyl-DNJ;N-(n-Nonyl)deoxynojirimycin；N-(正壬基)-1-脱氧野尻霉素;N-(N-壬基)-1-脱氧诺吉霉素;N-(正壬基)脱氧野尻霉素
分子式: C15H31NO4
分子量: 289.41
溶解度: DMSO : 50 mg/mL (172.77 mM; Need ultrasonic)
储存: Store at -20°C
| 包装（需要更多包装请咨询） | 价格（￥） | 纯度 | 库存 | 购买 |
|---|---|---|---|---|
| 10mg | 500 | ＞99% | 现货 | |
| 25mg | 1200 | ＞99% | 现货 | |
| 50mg | 1800 | ＞99% | 现货 | |
| 100mg | 咨询 | ＞99% | 现货 |
二、药理特性
1.糖原代谢调控
体外活性：对α-1,6-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度（IC50）低至8.4 μM，显著强于同类化合物NB-DNJ。
体内效应：在禁食小鼠模型中，低剂量即可抑制肝糖原分解并引发糖原积累，作用强度与持续时间均优于短链衍生物（如NB-DNJ）。
亚细胞定位：可同时抑制溶酶体和胞质中的糖原降解，提示其跨膜渗透能力优异。
2.剂量依赖性效应
低剂量下优先抑制糖鞘脂合成，而高剂量时对糖原代谢的抑制作用逐渐显现，为治疗窗口的优化提供了理论依据。
三、治疗潜力与研究方向
1.抗病毒应用
作为DNJ长链衍生物的原型分子，NN-DNJ通过干扰病毒包膜糖蛋白的成熟，已进入乙肝（HBV）/丙肝（HCV）治疗的临床前研究阶段。
其长效作用特性（体内抑制可持续50天以上）可能减少给药频率，提升患者依从性。
2.糖原贮积症干预
对酸性α-葡萄糖苷酶的强效抑制使其成为II型糖原贮积症（庞贝病）的潜在治疗候选药物，但需平衡糖原累积风险。
3.代谢疾病拓展
对糖鞘脂合成的调控作用，正在糖尿病肾病、神经退行性疾病等脂代谢异常相关疾病中开展探索性研究。
| Cell Line | Type | Value | Description | References(DOI) |
| RAW | IC50 | 4 μM | Inhibition of glucosylceramide synthase in mouse RAW cells preincubated with compound for 15 mins by in-situ enzyme inhibition assay | 10.1021/ml100192b |
| SH-SY5Y | IC50 | 0.003 μM | Inhibition of NLGase in human SH-SY5Y cells using MUG-Gluc as fluorogenic substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition and measured after 2 hrs in presence of AMP-DNM by fluorescence based assay | 10.1016/j.ejmech.2019.04.061 |
| SH-SY5Y | IC50 | 5.6 μM | Inhibition of GCase in human SH-SY5Y cells using MUG-Gluc as fluorogenic substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition and measured after 2 hrs in presence of conduritol B epoxide by fluorescence based assay | 10.1016/j.ejmech.2019.04.061 |
| Vero | CC50 | > 40 μM | Cytotoxicity against african green monkey Vero cells by MTT assay | 10.1128/AAC.01457-08 |
| Vero | EC50 | 1.1 μM | Antiviral activity against Dengue virus C infected in african green monkey Vero cells assessed as reduction in viral titer after 72 hrs by plaque reduction assay | 10.1128/AAC.01457-08 |
四,质检核磁谱图
我司稳定合成NN-DNJ，可克级供应，氢谱如下，检测无杂质，纯度＞99%
