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rac-CCT 250863 (compound rac-21) 是一种选择性和可逆的 NEK 2 抑制剂,IC50 为 0.073 μM。 rac-CCT 250863 表现出良好的诱导细胞周期停滞的作用,并且还可以在细胞中进行抗增殖(Pomalidomide 敏感/抗性)。 rac-CCT 250863 与 Pomalidomide 结合时可诱导细胞凋亡。
Potent Nek2 inhibitor (IC50 = 73 nM). Exhibits selectivity for Nek2 over PLK1, MPS1, Cdk2 and Aurora A.
Innocenti et al (2012) Design of potent and selective hybrid inhibitors of the mitotic kinase Nek2: structure-activity relationship, structural biology, and cellular activity. J.Med.Chem. 55 3228 PMID:22404346
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