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GSK 4027

A PCAF/GCN5 bromodomain inhibitor

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  • 货号: ajce47704
  • CAS: 2079896-25-4
  • 别名:
  • 分子式: C17H21BrN4O
  • 分子量: 377.28
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO : 50 mg/mL (132.53 mM)
  • 储存: Store at -20°C
  • 库存: 现货

Background

GSK4027 is a p300/CBP-associated factor (PCAF)/general control nonderepressible 5 (GCN5) bromodomain inhibitor (Ki = 1.4 nM; IC50 = 60 nM in a chromatin engagement assay).1 It is greater than 18,000-fold selective for PCAF and GCN5 over BET family bromodomains and greater than 70-fold selective over other bromodomain families in a BROMOscan assay.


1.Humphreys, P.G., Bamborough, P., Chung, C.W., et al.Discovery of a potent, cell penetrant, and selective p300/CBP-associated factor (PCAF)/general control nonderepressible 5 (GCN5) bromodomain chemical probeJ. Med. Chem.60(2)695-709(2017)

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