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EED inhibitor-1

An inhibitor of PRC2-mediated trimethylation of H3K27

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  • 货号: ajce50060
  • CAS: 1951408-58-4
  • 别名:
  • 分子式: C20H17FN6O
  • 分子量: 376.39
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: DMSO : 52 mg/mL (138.15 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
  • 储存: Store at -20°C
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Background

MAK-683 is an inhibitor of trimethylation of histone 3 lysine 27 (H3K27) by polycomb repressive complex 2 (PRC2), a complex that includes embryonic ectoderm development protein (EED).1 MAK-683 has an IC50 value of 5.9 nM in an EED-H3K27me3 peptide competition binding assay and inhibits H3K27 trimethylation in G401 cells (IC50 = 2.6 nM). It inhibits proliferation of KARPAS422 B cell lymphoma cells with an IC50 value of 3 nM.


1.Chan, H.M., Gu, X.-J., Huang, Y., et al.Triazolopyrimidine compounds and uses thereof(2016)

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