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ERD-308

ERD-308 是一个强效的、基于PROTAC技术的雌激素受体 (ER) 的降解剂,有用于治疗 ER 阳性乳腺癌的潜力。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。

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  • 货号: ajce56244
  • CAS: 2320561-35-9
  • 别名:
  • 分子式: C55H65N5O9S2
  • 分子量: 1004.26
  • 纯度: >98%
  • 溶解度: Soluble in DMSO
  • 储存: 4°C, protect from light
  • 库存: 现货

Background

ERD-308 is a highly potent PROTAC degrader of estrogen receptor (ER) for ER positive breast cancer treatment. ERD-308 induces >95% of ER degradation at concentrations as low as 5 nM in both cell lines (DC50 (concentration causing 50% of protein degradation) of 0.17 nM and 0.43 nM in MCF-7 and T47D ER+ cells, respectively)[1]. DC50: 0.17 nM (ER in MCF-7 cells), 0.43 nM (ER in T47D ER+ cells)[1].



[1]. Hu J, et al. Discovery of ERD-308 as a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Estrogen Receptor (ER). J Med Chem. 2019 Feb 14;62(3):1420-1442.

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