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Sorafenib (D4)
Sorafenib D4 (Bay 43-9006 D4) 是 Sorafenib 氘代化合物标准品。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
Sorafenib (D3)
An internal standard for the quantification of sorafenib
SKF-86002
An anti-inflammatory agent
San78-130
San78-130 是一种有效的选择性 ALK1 抑制剂,IC50 为 62 nM。San78-130 还抑制 FLT4/VEGFR3,KDR/VEGFR2,MEK2 和 FLT3,IC50 分别为 114,162,186.7 和 188 nM。
Refametinib R enantiomer
Refametinib R enantiomer 是一种 MEK 抑制剂,EC50为 2.0-15 nM,详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。
Ravoxertinib hydrochloride
Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。
RAF mutant-IN-1
RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂,信息来自专利WO2019107987A1,对C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E 和B-RAFWT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
Methylnissolin
A flavonoid with antiproliferative activity
MBM-55
MBM-55 (compound 42g) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
LXW7
LXW7 是一种八聚二硫环肽,为整合素 αvβ3 的配体,能够有效、特异性地靶作用于内皮祖细胞 (EPCs) 和内皮细胞 (ECs)。在 ECs 细胞中,LXW7 可增强 VEGFR-2 的磷酸化和 ERK1/2 的活化。
Isomerazin
A coumarin with antioxidant and anti-inflammatory activities
IQ-1S free acid
An inhibitor of NF-κB/AP-1
HG6-64-1
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利专利WO 2011090738 A2,化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。
GW284543
GW284543 (UNC10225170), a MEK5-selective inhibitor, inhibits MEK5 in a dose-dependently way as determined by reductions in pERK5, and decreases endogenous MYC protein.
Draflazine
Draflazine (R-75231) 是一种 ENT1 抑制剂。Draflazine (R-75231) 在 CFA 机械痛觉过敏模型,热力学和机械痛觉过敏的卡拉胶炎症模型中完全逆转了超敏反应。