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BMS-599626 Hydrochloride
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物可利用的 HER1 和 HER2 抑制剂,IC50 分别为 20 和 30 nM。 BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 (IC50=190 nM) 的效力降低约 8 倍,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的效力超过 100 倍。 BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
NSC228155
An EGFR activator and inhibitor of KID-KIX interactions
Gefitinib hydrochloride
An EGFR inhibitor
Linifanib (ABT-869)
A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor
Naquotinib (ASP8273)
An irreversible inhibitor of mutant EGFRs
[pTyr5] EGFR 988-993
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
AG-13958
AG-13958 (AG-013958), a VEGFR tyrosine kinase inhibitor, is in clinical development with ST administration for treatment of choroidal neovascularization associated with age–related macular degeneration (AMD).
Astragaloside VI
Astragaloside VI 可通过激活表皮生长因子受体/细胞外信号调节激酶 (EGFR/ERK) 信号通路来加速伤口愈合。
AV-412
A dual inhibitor of EGFR and HER2
AV-412 free base
CHMFL-EGFR-202
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSC
Mutated EGFR-IN-1
Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) is a useful intermediate for the inhibitors design for mutated EGFR, such as L858R EGFR, Exonl9 deletion activating mutant and T790M resistance mutant.
Mutated EGFR-IN-2
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
Nazartinib mesylate
An inhibitor of mutant EGFR
N-Desethyl Sunitinib
An active metabolite of sunitinib