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AZD1390
AZD1390 是一种强效、高选择性、口服生物可利用的脑渗透性 ATM 抑制剂,在细胞中的 IC50 为 0.78 nM。
CP-466722
An ATM kinase inhibitor
CGK733
An anticancer compound
Mirin
A MRN complex inhibitor
AZD0156
KU 55933
Exemestane-D2
Exemestane-D2 (FCE 24304-D2) 是 Exemestane 的氘代物。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性,不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂,对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
Harmane-d1
Harmane-d1 是 Harmane 的氘代物。Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。
JAG-1, scrambled TFA
JAG-1, scrambled (scJag-1) TFA 是 JAG-1 (Jagged-1 蛋白) 的杂乱序列。JAG-1, scrambled TFA 与 JAG-1 活性片段具有相同的氨基酸组成,但排列顺序是随机打乱的。JAG-1, scrambled TFA 常用作阴性对照。
Norethindrone acetate-D8
Norethindrone acetate-D8 (19-Norethindrone acetate-D8) 是 Norethindrone acetate 的氘代物。Norethindrone acetate 是一种雌性激素,可用于子宫内膜异位症研究。
Cinacalcet-D3
An internal standard for the quantification of cinacalcet
Sacubitril-13C4 hemicalcium salt
Sacubitril-13C4 (AHU-377-13C4) hemicalcium salt 是 13C 和氘代标记的 Sacubitril hemicalcium salt。Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭药物 LCZ696 的一个组分。
Relamorelin TFA
Relamorelin (RM-131) TFA,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HS014 TFA
HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
Sovesudil hydrochloride
Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。