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SMN-C3
SMN-C3是一种可口服的SMN2剪接调节剂,有治疗脊椎肌肉萎缩(SMA)的潜力。
NK-1 Antagonist 1
NK-1 Antagonist 1 (NK-1 Antagonist 1) 是一种 NK-1 受体拮抗剂,用于研究 NK-1 相关疾病和病症,如咳嗽、膀胱过度活动症、酒精依赖和抑郁症。
SOS1-IN-1
SOS1-IN-1 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。 SOS1-IN-1 抑制变构位点活化,并部分抑制催化位点活化。 SOS1-IN-1 具有抗癌作用。
Aganepag (AGN 210937)
Aganepag (AGN 210937) 是一种有效的 Prostanoid EP2 受体激动剂,EC50 为 0.19 nM,对 EP4 受体没有活性。
GOAT-IN-1
GOAT-IN-1是胃促生长素O-酰基转移酶(GOAT)的抑制剂,可用于预防或治疗肥胖、糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨骼肌减少症、食欲控制、酒精/麻醉性依赖、阿尔茨海默症、帕金森、脑血管疾病与老年痴呆、脑卒中、脑梗死、心血管疾病、一些肿瘤等。
AZD-8529
AZD-8529是一种有效的,高度选择性的,可口服的mGluR2正向调节剂,EC50值为285nM;在20-25M的浓度范围内,对mGluR1,3,4,5,6,7和8没有正向调节作用。
Vafidemstat (ORY-2001)
Vafidemstat (ORY-2001) (ORY-2001) 是一种口服、脑渗透性、双赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 2
GlutaminylCyclaseInhibitor2是谷氨酰胺酰基环化酶(glutaminylcyclase)抑制剂,IC50值为1.23μM。
S-8510 phosphate (SB-737552 phosphate)
S-8510 (phosphate) 是一种反向苯二氮卓 (BDZ) 受体激动剂,对 -GABA 和 +GABA 的 Kis 分别为 34.6 nM、36.2 nM。
Kelatorphan
Kelatorphan是脑啡肽降解酶(enkephalindegradingenzymes)的全抑制剂。
TMP778
TMP778 is a selective inhibitor of RORγt with an IC50 of 5 nM in the Fluorescence Resonance Energy Transfer (FRET) assay and an IC50 of 17 nM in the RORγ assay.
Centanafadine hydrochloride (EB-1020 (hydrochloride))
Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运蛋白双重抑制剂,也抑制血清素转运蛋白,对人 NE、DA 和血清素转运蛋白的 IC50 分别为 6 nM、38 nM 和 83 nM。
JYL 1421 (SC 0030)
A TRPV1 antagonist
RO 4938581
RO4938581是一种有效的,选择性的GABAAα5反向激动剂,对GABAAα5β3γ2a的Ki值为4.6nM,对α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a的亲和性相对较低,Ki值分别为174,185和80nM;RO4938581可用于认知功能障碍的研究。
JNJ-18038683
JNJ-18038683是5-羟色胺受体7(5-HT7)的拮抗剂,HEK293细胞中检测出其对大鼠和人类5-羟色胺受体7的pKi值分别为8.19,8.20。