NPD-1335

NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 是布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂，具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 增加细胞内 cAMP 水平，导致细胞周期和细胞死亡的改变。

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NPD1335 is a Trypanosoma brucei phosphodiesterase B1 (TbrPDEB1) inhibitor with submicromolar activities against T. brucei parasites. NPD1335 displays a greatly improved cytotoxicity profile. NPD1335 increases intracellular cAMP levels and results in the distortion of the cell cycle and cell death[1]. pKi: 6.9 (TbrPDEB1); pIC50: 6.2 (T. brucei) (NPD-1335)[1]

[1]. de Heuvel E, et al. Alkynamide phthalazinones as a new class of TbrPDEB1 inhibitors (Part 2). Bioorg Med Chem. 2019 Jul 5. pii: S0968-0896(19)30790-4.