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Lactosylceramides (bovine brain)
Lactosylceramide (LacCer) is an endogenous bioactive sphingolipid.
ARD-266
ARD-266是一种高效且基于VHLE3连接酶的雄激素受体(androgenreceptor,AR)PROTAC降解剂。ARD-266有效诱导AR阳性LNCaP,VCaP和22Rv1前列腺癌细胞系中AR蛋白的降解,DC50值为0.2-1nM。
PROTAC FKBP Degrader-3
PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 VHL 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
Target Protein-binding moiety 13
Target Protein-binding moiety 13 (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是 FKBP (SLF) 的合成配体。目标蛋白结合部分 13(PROTAC FKBP12 结合部分 1)可用于 PROTAC 的合成。
PTD-p65-P1 Peptide
PTD-p65-P1 Peptide 是一种核转录因子 NF-kappaB 抑制剂,由一个 antennapedia 衍生的膜转运肽序列 (PTD) 连接 p65-P1 构成, 选择性地抑制由各种刺激诱导的 NF-kappaB 活性。
WDR5-IN-1
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
MD-224
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
PTD-p65-P1 Peptide TFA
PTD-p65-P1 Peptide TFA 是一种核转录因子 NF-kappaB 抑制剂,由一个 antennapedia 衍生的膜转运肽序列 (PTD) 连接 p65-P1 构成, 选择性地抑制由各种刺激诱导的 NF-kappaB 活性。
(Rac)-Hydnocarpin
(Rac)-Hydnocarpin是从大风子树种分离得到的黄酮类化合物,对癌细胞具有中等的细胞毒性。
JTV 519 fumarate
Ryanodine receptor (RyR) inhibitor
MK-28
MK-28是有效、选择性的PERK激动剂。MK-28在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,且能透过血脑屏障。
Angiotensin Fragment 1-7 (acetate)
A type 1 angiotensin II receptor agonist
Leptomycin B
Leptomycin B (LMB)是染色体区域维持1 (CRM1)的抑制剂,CRM1是核蛋白输出蛋白之一, Leptomycin B的IC50值为0.1 ~ 10 nM。Leptomycin B具有有效的抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。.
1-Methylxanthine
1-甲基黄嘌呤属于称为黄嘌呤的有机化合物类别。这些是嘌呤衍生物,在嘌呤部分的碳 2 和 6 处有一个酮基共轭。它也是由嘌呤核苷磷酸化酶从黄苷产生的。可增强肿瘤细胞的放射敏感性
Melflufen hydrochloride
Melflufen(Melphalanflufenamide)hydrochloride,Melphalan的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufenhydrochloride对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufenhydrochloride对骨髓瘤细胞DNA不可逆损伤及细胞毒作用。