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2-Hydroxy atorvastatin lactone
2-Hydroxyatorvastatinlactone是Atorvastatin的代谢产物。2-Hydroxyatorvastatinlactone是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
Rezvilutamide
Rezvilutamide (SHR3680) 雄激素受体 (androgen receptor) 的拮抗剂。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于前列腺癌的研究。
Vc-seco-DUBA
Vc-seco-DUBA (SYD985) 是抗体偶联药物的一部分,由 DNA 烷化剂 DNA alkylator 和 ADC linker Vc-seco 连接而成。
Afegostat (D-Isofagomine)
Afegostat (D-Isofagomine) 是一种药理学伴侣,它以高亲和力特异性和可逆地结合内质网 (ER) 中的 acid-β-葡萄糖苷酶 (GCase)。
Taurocholic Acid-d4 (sodium salt)
An internal standard for the quantification of taurocholic acid
PR-104
PR-104 是一种选择性缺氧激活的 DNA 交联剂,可用于多种异种肿瘤模型的研究。PR-104 作为氮芥的前体药物,可有效地转化为亲脂性较强的二硝基苯甲酰胺芥菜醇 PR-104A。
Firibastat
Firibastat (QGC001) 是一种口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (Ki=200 nM),选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III,并降低血压。
Lusianthridin
Lusianthridin是来自Dendrobiumvenustum的天然化合物,具有抗迁移作用。Lusianthridin通过抑制Src-STAT3信号,促进c-Myc的降解。
Glutaminase-IN-1
Glutaminase-IN-1是CB839的一个衍生物,是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA)的变构抑制剂,其IC50值为1nM.Glutaminase-IN-1具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
KMH-233
KMH-233 是一种有效,可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂,可抑制LAT1底物,l-leucin 的摄取 (IC50=18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下,KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
THDOC
A neurosteroid and positive allosteric modulator of GABAA receptors
Eltrombopag-13C4
An internal standard for the quantification of eltrombopag
N3-PEG3-vc-PAB-MMAE
N3-PEG3-vc-PAB-MMAE是drug-linkerconjugateforADC的一部分,由肽段N3-PEG3-vc-PAB和抗有丝分裂剂单甲基阿司他丁(MMAE)连接而成。
Biotin-NH-PSMA-617
Biotin-NH-PSMA-617 是一种生物素标记的 PSMA-617。PSMA-617 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子,其直接由肿瘤细胞表达。
Patamostat
Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 值分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。